01 1월
Rg3의 대사산물은 Rg3의 항암 특성을 증가시킬 것으로 예상됩니다.
소개
Panax 인삼의 활성 추출물인 희귀 진세노사이드 Rg3는 항혈관신생 및 항암을 포함한 광범위한 약리학적 특성을 가지고 있는 것으로 보고되었으며, 친유성(추정 log P4)이 높고 pH7.4에서 수용성이 낮습니다. 그럼에도 불구하고 투과성과 생체이용률은 상대적으로 낮고 생산 절차가 복잡합니다. 놀랍게도 Rg3의 대사산물은 Rg3와 유사하고 훨씬 더 강력한 활성을 가지므로 향후 보조제에 대한 새로운 기회를 열어줍니다 암 치료.
진세노사이드 Rg3와 그 대사산물의 연관성
진세노사이드 Rg3에는 두 가지 에피머가 있으며, 이는 이후에 진세노사이드 Rh2(S-Rh2 및 R-Rh2)와 프로토파낙사디올(S-PPD 및 R-PPD)의 에피머로 탈당화될 수 있습니다.
Rg3 대사산물의 항암 특성
혈관신생과 종양 세포 증식은 모두 종양 진행의 상호 의존적 요인입니다. 확산 방지 측면에서,Rg3 대사산물, 인간 삼중 음성 유방암 세포주 MDA-MB-231에서 S기 정지 및 괴사증을 유도하는 사람, G0/G1 정지 및 세포사멸을 유도하는 사람인간 제대 정맥 내피 세포(HUVEC), Rg3보다 더 강력합니다. Rg3 대사산물의 임상적으로 관련된 표적은 내피 세포입니다.항혈관신생 효과이다 평가루프 형성 분석 사용. Rg3 대사산물 중에서 S-Rh2는 루프 형성의 가장 강력한 억제제입니다.
VEGFR2 및 AQP1을tRh2의 표적
의 예측에 따르면안으로실리코 분자 도킹, Rh2/PPD와 ATP 결합 포켓 사이에 좋은 결합 점수가 있습니다.VEGFR2, ᅡ생리학적 및 병리학적 혈관신생을 모두 제어하는 지배적인 조절자. VEGF 생물 분석을 통해 S-Rh2는 VEGFR2 기능에 대한 알로스테릭 조절 작용을 하는 가장 강력한 항혈관신생 후보라는 것이 밝혀졌습니다.
또한 Rh2 및 PPD는 증식, 이동, 침입 및혈관 신생. 또한 Rg3는 AQP1에 대해 더 선택적이며 AQP5와 좋은 결합 점수를 나타내지 않습니다. 에 비추어입니다., AQP1의 수로 기능을 차단하는 것은 루프 형성 억제 및 Rh2의 항혈관신생 효과에 즉각적인 역할을 할 수 있습니다.
또한 Rh2 및 PPD는 증식, 이동, 침입 및혈관 신생. 또한 Rg3는 AQP1에 대해 더 선택적이며 AQP5와 좋은 결합 점수를 나타내지 않습니다. 에 비추어입니다., AQP1의 수로 기능을 차단하는 것은 루프 형성 억제 및 Rh2의 항혈관신생 효과에 즉각적인 역할을 할 수 있습니다.
결론
Rg3의 대사산물은 잠재적으로 Rg3의 항암 특성을 증가시킬 수 있습니다. 이러한 분자를 단독으로 또는 함께 적용하는 것은 향후 보조 암 요법에 대한 강력한 대안이 될 수 있습니다.
참조
나흐자바니 M, 스미스 E, 여 K, 외. 진세노사이드 Rg3의 활성 대사산물의 차등 항혈관신생 및 항암 활성. J 인삼 연구. 2024; 48(2):171-180. 도이:10.1016/j.jgr.2021.05.008
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