01 1 월
Rg3의 대사 산물은 Rg3의 항암 특성을 증가시킬 것으로 예상됩니다.
소개
인삼의 활성 추출물인 희귀 진세노사이드 Rg3는 혈관신생 억제 및 항암을 포함한 광범위한 약리학적 특성을 가지고 있는 것으로 보고되었으며, 친유성(log P4 추정)과 pH7.4의 낮은 수용성으로 되어 있습니다. 그럼에도 불구하고 투과성과 생체이용률이 상대적으로 낮고 생산 절차가 복잡합니다. 놀랍게도, Rg3의 대사 산물은 Rg3와 유사하거나 더 강력한 활성을 가지고 있어 향후 보조제에 대한 새로운 기회를 열어줍니다 암 치료.
진세노사이드 Rg3와 그 대사 산물의 연관성
진세노사이드 Rg3에는 두 가지 에피머가 있으며, 이는 이후에 진세노사이드 Rh2(S-Rh2 및 R-Rh2) 및 프로토파낙사디올(S-PPD 및 R-PPD)의 에피머로 탈당화될 수 있습니다.
Rg3 대사 산물의 항암 특성
혈관신생(angiogenesis)과 종양세포 증식(tumor cell proliferation)은 모두 종양 진행에 있어 상호 의존적인 요인입니다. 확산 방지의 관점에서, Rg3 대사 산물, 인간 삼중 음성 유방암 세포주 MDA-MB-231뿐만 아니라 G0/G1 정지 및 세포사멸에서 S상 정지 및 괴사를 유도하는 사람 인간 제대 정맥 내피 세포(HUVEC), Rg3보다 더 강력합니다. Rg3 대사 산물의 임상적으로 관련된 표적은 내피 세포입니다. 항 혈관 신생 효과 이다 평가루프 형성 분석 사용. Rg3 대사 산물 중 S-Rh2는 루프 형성을 가장 강력하게 억제하는 물질입니다.
VEGFR2 및 AQP1 t그는 Rh2의 표적
에 의한 예측에 따르면 안으로 실리코 분자 도킹, Rh2/PPD와 ATP 결합 포켓 사이에는 양호한 결합 점수가 있습니다. VEGFR2, 가 생리학적 혈관신생과 병리학적 혈관신생을 모두 조절하는 우성 조절인자. VEGF 생물학적 검정을 통해 S-Rh2가 VEGFR2 기능에 대한 알로스테릭 조절 작용을 하는 가장 강력한 항혈관신생 후보물질임이 밝혀졌습니다.
또한, Rh2 및 PPD는 증식, 이동, 침입 및 기타 등등에 중요한 역할을 하는 아쿠아포린과의 두 구성원인 AQP1 및 AQP5를 차단할 수 있는 잠재력을 가지고 있다. 혈관 신생. 더욱이, Rg3은 AQP1에 대해 더 선택적이며, AQP5에 대해 양호한 결합 점수를 보여주지 않는다. 에 비추어 볼 때이다, AQP1의 수로 기능을 차단하면 루프 형성 억제 및 Rh2의 항혈관신생 효과에 즉각적인 역할을 할 수 있습니다.
또한, Rh2 및 PPD는 증식, 이동, 침입 및 기타 등등에 중요한 역할을 하는 아쿠아포린과의 두 구성원인 AQP1 및 AQP5를 차단할 수 있는 잠재력을 가지고 있다. 혈관 신생. 더욱이, Rg3은 AQP1에 대해 더 선택적이며, AQP5에 대해 양호한 결합 점수를 보여주지 않는다. 에 비추어 볼 때이다, AQP1의 수로 기능을 차단하면 루프 형성 억제 및 Rh2의 항혈관신생 효과에 즉각적인 역할을 할 수 있습니다.
결론
Rg3의 대사 산물은 잠재적으로 Rg3의 항암 특성을 증가시킬 수 있습니다. 이러한 분자를 단독으로 또는 함께 적용하는 것은 향후 보조 암 치료를 위한 강력한 대안이 될 수 있습니다.
참조
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K 등. 진세노사이드 Rg3의 활성 대사 산물의 차등 항혈관신생 및 항암 활성. J 인삼 Res. 2024; 48(2):171-180. 도:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC 진세노사이드
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