Rg3의 대사산물은 Rg3의 항암 특성을 향상시킬 것으로 기대됩니다

2024년 4월 2일

소개

희귀한 인삼에서 추출한 활성 추출물인 진세노사이드 Rg3는 항혈관신생 및 항암 등 다양한 약리학적 특성을 가진 것으로 보고되며, 높은 친지성(추정 로그 P4)과 pH7.4에서 낮은 수용도를 보입니다. 그럼에도 불구하고 투과성과 생체이용률은 비교적 낮으며, 생산 절차는 복잡합니다. 놀랍게도 Rg3의 대사산물은 Rg3와 유사하거나 더 강한 활성을 가지고 있어 향후 보조제에 대한 새로운 기회를 열어줍니다 암 치료.

진세노사이드 Rg3와 그 대사산물의 결합

진세노사이드 Rg3에는 두 가지 에피머가 있으며, 이들은 이후 진세노사이드 Rh2(S-Rh2 및 R-Rh2)와 프로토파낙시디올(S-PPD 및 R-PPD)의 에피머로 탈글리코실화될 수 있습니다.

Rg3 대사산물의 항암 특성

혈관신생과 종양 세포 증식은 종양 진행에 상호 의존적인 요인입니다. 확산 방지 측면에서 말하자면,Rg3 대사산물이 연구소는 인간 삼중음성 유방암 세포주 MDA-MB-231에서 S상 정지와 중사를 유도하며, G0/G1 세포주에서는 정지 및 세포자사멸사를 유도합니다.인간 제대정맥 내피세포(HUVECs), 는 Rg3보다 더 강력합니다. Rg3 대사산물의 임상적으로 중요한 표적은 내피 세포입니다.항혈관신생 효과are 평가 루프 형성 분석 사용. Rg3 대사산 중에서 S-Rh2는 루프 형성을 가장 강력하게 억제합니다.

VEGFR2와 AQP1은 다음과 같다tRh2의 표적입니다

예측에 따르면in실리코 분자 도킹Rh2/PPD와 ATP 결합 포켓 사이에 좋은 결합 점수가 존재합니다.VEGFR2, 아생리적 및 병리적 혈관신생을 모두 조절하는 우성 조절인. VEGF 생물분석법을 통해 S-Rh2가 VEGFR2 기능에 대한 알로스테릭 조절 작용을 하는 가장 강력한 항혈관신생 후보임이 밝혀졌습니다.

또한 Rh2와 PPD는 증식, 이동, 침입에 중요한 역할을 하는 아쿠아포린 계열 중 AQP1과 AQP5를 차단할 잠재력을 가지고 있습니다.혈관신생. 더불어 Rg3는 AQP1에 더 선택적이며, AQP5와 결합 점수가 좋지 않습니다. 그 점을 고려하여,이야.AQP1의 수관 기능 차단은 루프 형성 억제와 Rh2의 항혈관신생 효과에 즉각적인 역할을 할 수 있습니다.

결론

Rg3의 대사산물은 잠재적으로 Rg3의 항암 특성을 높일 수 있습니다. 이 분자들을 단독으로 또는 함께 적용하는 것은 향후 보조 암 치료에 강력한 대안이 될 수 있습니다.

참고문헌

나크자바니 M, 스미스 E, 여 K 외. 긴세노사이드 Rg3의 활성 대사산물의 차별적 항혈관신생 및 항암 활성. J 인삼 연구, 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008

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