생체모방 리포좀 MM-Lip-Rg3/PNS의 허혈성 뇌졸중에 대한 치료 효과

2024년 7월 4일

소개

2019년 세계 질병 부담 연구(Global Burden of Disease Study)에 보고된 바와 같이, 뇌졸중은 전 세계적으로 사망 원인 2위, 사망 및 장애를 합친 원인 3위를 차지합니다. 허혈성 뇌졸중은 뇌에 혈액을 공급하는 혈관의 협착 또는 폐색으로 인해 발생하며, 뇌 조직 기능 장애와 괴사를 초래하여 발병률, 사망률 및 장애율이 높습니다. 특히, 대식세포 막으로 코팅되고 인삼 사포닌 Rg3(Rg3) 및 판낙스 노토진센 사포닌(PNS) 리포좀을 탑재한 생체모방 나노제형인 MM-Lip-Rg3/PNS를 비강 내 투여하는 것은 허혈성뇌졸중 을 치료하는 새로운 효과적인 방법이 될 수 있습니다.

뇌졸중에 대하여

뇌졸중은 뇌혈관 사고 또는 뇌발작이라고도 하며, 허혈성 뇌졸중과 출혈성 뇌졸중을 포함하여 뇌혈관의 폐색 또는 파열로 인해 발생합니다. 한의학의 고전인황제내경에 따르면, 뇌졸중은 외부의 풍사(風邪)에 의해 발생합니다. 얼굴, 손, 발의 쇠약 또는 마비, 시각 장애, 언어 장애 또는 매우 심한 두통 등의 전형적인 증후가 나타나며, 결국 편마비, 장애 또는 사망에 이를 수 있습니다. 전 세계적으로 뇌졸중의 5대 주요 위험 요인은 높은 수축기 혈압, 높은 체질량 지수, 높은 공복 혈당, 환경 미세먼지 오염 및 흡연입니다.

MM-Lip-Rg3/PNS의 독특성

MM-Lip-Rg3/PNS는 높은 봉입 효율, 작은 입자 크기 및 우수한 안정성을 포함하여 유리한 물리화학적 특성을 나타냅니다. 한편으로, 리포좀의 이중층 구조는的表达친유성 약물(Rg3)을 소수성 지질 이중층에, 친수성 약물(PNS)을 친수성 코어에 봉입하여 높은 분산성과 우수한 균일성을 보여줍니다. 다른 한편으로, MM-Lip-Rg3/PNS는 대식세포의 생물학적 특성을 계승하여 대식세포의 식세포 작용을 회피합니다. 또한 염증성 뇌 내피 세포에 능동적으로 반응하여 결합함으로써 혈액-뇌 장벽을 통과하는 능력을 향상시킵니다.

MM-Lip-Rg3/PNS 비강 내 투여의 허혈성 뇌졸중에 대한 효능

경구 투여와 달리 비강 내 투여는 간의 초회 통과 효과를 우회하여 뇌로의 약물 전달 효율을 높일 수 있습니다. 정맥 내 투여와 비교하여 비강 내 투여는 비침습적이며 환자의 통증을 완화할 수 있어 안전하고 편리합니다.

MM-Lip-Rg3/PNS는 허혈 부위(DTI 값> 1), 심지어 미세아교세포까지 특이적으로 표적화하고 허혈 반구의 약물 누적 수를 증가시킬 수 있습니다. 이 접근법은 개선된 약동학적 거동을 나타내고 반감기를 연장하며 뇌에서의 약물 생체이용률을 증가시킵니다. 또한, 뇌 염증(TNF-α, IL-6 및 IL-1β의 하향 조절)을 효과적으로 완화하고, 뇌 부종을 감소시키며, 경색 부위를 줄입니다(식염수군: 35.3%; MM-Lip-Rg3/PNS군: 7.8%).

결론

비강 내 투여를 통해 설계된 생체모방 리포좀은 우수한 염증 반응성을 나타내며 뇌 조직을 손상으로부터 효과적으로 보호하여 뇌졸중 치료를 위한 유망한 새로운 전략을 제공합니다.

참고문헌

[1] GBD 2019 Stroke Collaborators. Global, regional, and national burden of stroke and its risk factors, 1990-2019: a systematic analysis for the Global Burden of Disease Study 2019. Lancet Neurol. 2021;20(10):795-820. doi:10.1016/S1474-4422(21)00252-0
[2] Liu T, Zhang M, Zhang J,et al. Targeted Delivery of Macrophage Membrane Biomimetic Liposomes Through Intranasal Administration for Treatment of Ischemic Stroke.Int J Nanomedicine. 2024;19:6177-6199. doi:10.2147/IJN.S458656

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